在《本草圖經》“何首烏，今在處有之。以西洛嵩山及南京柘城縣者為勝。春生苗葉，葉相對如山芋而不光澤。其莖蔓延竹木牆壁間。結子有稜似蕎麥而細小，才如粟大。秋冬取根，大者如拳，各有五稜瓣，似小甜瓜。”植物的塊根籐莖及葉均可供藥用，中藥名分別為何首烏夜交籐何首烏葉。中藥何首烏有生首烏與制首烏之分生首烏功能解毒潤腸通便消癰；制首烏功能補益精血烏鬚髮強筋骨補肝腎。
何首烏含有大黃酚大黃素大黃酸大黃素甲醚脂肪油澱粉糖類土大黃甙卵磷脂等有效成分。何首烏對實驗性家兔血清膽固醇的增高有抑製作用，能減輕動脈內膜斑塊的形成和脂質沉積，從而緩解動脈粥樣硬化的形成；對離體蛙心有興奮作用。並有減慢心率及增加冠脈流量的作用；能增強免疫功能，主要為增強單核-吞噬細胞系統吞噬功能和細胞免疫；還有強壯神經，健腦益智作用；使動物血糖先升高後降低；促進紅細胞的生成；促進腸管蠕動而呈瀉下作用等。生首烏經炮製後，糖含量增加，結合蒽醌衍生物的含量降低，游離蒽醌衍生物含量顯著增加，故瀉下作用不再出現。
藥理研究證明，何首烏能促進人體淋巴母細胞的轉化。尚有降低血清膽固醇抗動脈硬化抗光毒等作用。食療作用:何首烏味苦甘澀性微溫，歸肝腎經；性和質澀，可升可降；具有補肝腎，益精血，潤腸通便，祛風解毒，截瘧的功效；主治肝腎精血不足，腰膝酸軟，遺精耳鳴，頭暈目眩，心悸失眠，鬚髮早白，脾燥便秘，風疹癬疥，皮膚瘙癢，瘧疾，瘰疬，脾性風，痔瘡，瘡癰。
食物相剋:
何首烏忌豬肉血無鱗魚蔥蒜，惡蘿蔔。
相關人群:
大便溏瀉及有濕痰者慎服。
何首烏的副作用
何首烏的副作用較少，但是有些人也會出現一些良的反應，在出現不良反應的病例中，大部分病例可出現大便稀薄,少數病人伴有輕微腹痛和噁心嘔吐，個別病人服用大劑量何首烏後可能會有肢體麻木感，還有可能會出現皮疹的症狀。
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