何首烏與人參靈芝冬蟲夏草並稱祖國草藥中的“四大仙草”。它的歷史傳說，功效成份流傳很廣，特別是魯迅先生在“三味書屋”中將何首烏神話般的生動描寫，使得每一個人的孩提記憶中留下了對其神奇的印象。但是這一神奇的物種，在大多數國人的心目中恐怕只是聞其名，未見其形，但是何首烏神奇功效是事實存在的，雖然目前國內未能很好開發這一祖國醫藥的瑰寶。但在新加坡韓國日本卻流行很廣，被稱為中國的人參，與人參西洋參齊名，每年這些國家都從首烏的主產地，江蘇濱海大量進口何首烏產品，作為藥食兼用的滋補品，使得這一神奇物種身價大增。
何首烏含有大黃酚大黃素大黃酸大黃素甲醚脂肪油澱粉糖類土大黃甙卵磷脂等有效成分。
何首烏對實驗性家兔血清膽固醇的增高有抑製作用，能減輕動脈內膜斑塊的形成和脂質沉積，從而緩解動脈粥樣硬化的形成；對離體蛙心有興奮作用。並有減慢心率及增加冠脈流量的作用；能增強免疫功能，主要為增強單核-吞噬細胞系統吞噬功能和細胞免疫；還有強壯神經，健腦益智作用；使動物血糖先升高後降低；促進紅細胞的生成；促進腸管蠕動而呈瀉下作用等。生首烏經炮製後，糖含量增加，結合蒽醌衍生物的含量降低，游離蒽醌衍生物含量顯著增加，故瀉下作用不再出現。
藥理研究證明，何首烏能促進人體淋巴母細胞的轉化。尚有降低血清膽固醇抗動脈硬化抗光毒等作用。食療作用:
何首烏味苦甘澀性微溫，歸肝腎經；
性和質澀，可升可降；具有補肝腎，益精血，潤腸通便，祛風解毒，截瘧的功效；
主治肝腎精血不足，腰膝酸軟，遺精耳鳴，頭暈目眩，心悸失眠，鬚髮早白，脾燥便秘，風疹癬疥，皮膚瘙癢，瘧疾，瘰疬，脾性風，痔瘡，瘡癰。
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